Blog – Medycyna: Lekarze do domu – Warszawa

Jednym z istotnych etapów biosyntezy cholesterolu w wątrobie jest przemiana hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) w kwas mewalonowy. Reakcja ta jest katalizowana przez reduktazę HMG-CoA. Jej zahamowanie powoduje zmniejszenie biosyntezy cholesterolu i jego stężenia w surowicy krwi. W ten właśnie sposób działają wprowadzone do lecznictwa pod koniec lat 70. inhibitory reduktazy HMG-CoA, zwane także wastatynami. Ich działanie, związane z podobieństwem budowy chemicznej do HMG-CoA, odbywa się na drodze kompetycji.

Zmniejszenie biosyntezy cholesterolu w komórkach wątrobowych powoduje kompensacyjne zwiększenie wytwarzania reduktazy, która wiązana przez te leki nie jest w stanie spowodować zwiększonego wytwarzania cholesterolu. Pobudza natomiast aktywność receptorów LDL w komórkach wątrobowych, co zwiększa wychwytywanie cząsteczek LDL z krwiobiegu.